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【澳门新天地3559网址】中国医科院郭宗儒研究员

时间:2019-11-22 15:02来源:产品评测
5月3日上午,应化学化工学院邀请,国家优秀青年科学基金获得者、华东理工大学药学院博士生导师李剑教授和中国医药工业研究总院学术委员会委员、华东理工大学GMP研究中心副主任

5月3日上午,应化学化工学院邀请,国家优秀青年科学基金获得者、华东理工大学药学院博士生导师李剑教授和中国医药工业研究总院学术委员会委员、华东理工大学GMP研究中心副主任、药学院博士生导师任国宾教授来我校作学术报告。学术报告会在化学北楼N203报告厅举行,化学化工学院有关学术带头人、学术骨干、研究生、本科生参加了报告会。报告会由化学化工学院院长张贵生教授主持。

4月22日上午,应化学化工学院邀请,国家百千万人才工程人选、全国百篇优秀博士论文指导教师、华中师范大学化学学院博士生导师肖文精教授,教育部新世纪优秀人才获得者、华东理工大学药学院博士生导师邓卫平教授和中国医药教育协会理事、教育部制药工程教学协作组副秘书长、华东理工大学药学院博士生导师虞心红教授来我院作学术报告。学术报告会在化学北楼N203报告厅举行,相关学科学术带头人、学术骨干、研究生、本科生参加了报告会。报告会由化学化工学院院长张贵生教授主持。

10月10日下午,应化学化工学院邀请,中国医学科学院药物研究所博士生导师郭宗儒研究员,中科院上海药物研究所博士生导师沈竞康研究员,国家杰青、长江学者、天津大学药学院博士生导师赵康研究员来我校作学术报告。学术报告会在化学北楼N203学术报告厅举行,校长常俊标,化学化工学院有关学术带头人、学术骨干、研究生、本科生参加了报告会。报告会由化学化工学院院长张贵生教授主持。

华东理工大学梅陇校区的一间实验室,挂着药物晶体工程技术的牌子,研究生们个个穿着白大褂,或在显微镜下仔细比对,或拿着试管在进行配送,他们观察着某类药品结晶的过程。X-射线粉末衍射仪、差示扫描量热仪、激光粒度仪外行对这些设备自然一无所知,而实验室的主人、华东理工大学特聘教授任国宾介绍,它们可是这里的宝贝,近3年间,实验室研发的药品固态化学技术及结晶技术,为制药企业带来了15亿元的产值。更重要的是,在药品固态研究领域,中国人终于打破了外国的垄断,唱响了中国声音。

李剑教授作了题为“基于老药二次开发策略的新药研发”的学术报告。他指出了老药二次开发研究的核心思想,即以老药为探针分子,针对特定表型筛选模型或分子靶标开展化学生物学研究。又介绍了老药二次开发的内涵和优势,并以“老药萘替芬抗耐药菌新用途”和“老药福美双抗肿瘤新用途”两个案例,使我们对老药二次开发研究有了更加直观的认识。任国宾教授作了题为“药物固态化学研究及案例分析”的学术报告,详尽地介绍了药物晶型筛选及评价,包括单晶X-射线衍射、粉末X-射线衍射、热分析、红外光谱、拉曼光谱及固态核磁等固态表征技术,同时还列举了利托那韦、恩替卡韦等药物多晶型研究经典案例,并介绍了药物晶型平台。与会师生就报告的内容提出了一系列问题,两位专家一一进行了解答,现场气氛活跃。

澳门新天地3559网址 ,肖文精教授作了题为“杂环合成中的串联反应途径”的学术报告,简要介绍了可见光诱导光氧化还原催化的可行性与可能的途径,重点介绍了光氧化还原催化的[3 2]环加成/氧化芳构化,以及可见光诱导的碳-硼键的空气氧化、[3 2]环加成反应、氮自由基反应、内酯化反应和羰基化反应。邓卫平教授作了题为“基于亚甲胺叶立德的不对称催化反应”的学术报告,介绍了基于二氢咪唑并喹啉骨架的手性N,O配体的设计及在亚甲胺叶立德参与的不对称[3 2]偶极环加成中的应用,构建了含季碳、螺环、邻二氨基等手性吡咯类产物。虞心红教授作了题为“一箭双雕:不对称‘联产’及双功能化”的学术报告。报告阐述了手性药物的合成及应用,并着重介绍了基于取代芳香醛与氨基酸、芳香烯醛的双功能化以及21世纪以来新技术和新理念变革下的新药研究。最后,与会师生就报告的内容提出了一系列问题,三位专家一一进行了解答。

郭宗儒研究员作了题为“药物创新简析”的学术报告,从首创药物和跟进性药物两种药物创新入手,详尽介绍了药物设计中所需考虑的代谢稳定性、吸收性、安全性、溶解性、活性强度等因素,并提出跟进式药物研发仍有空间,特别是在结合动力学方面。同时,老药新用、天然产物的合成和结构变换也给药物创新提供了新的空间。沈竞康研究员作了题为“新药研究的机遇和实践”的学术报告,以凯美纳、艾坦和依叶等仿制药为切入点,阐述了疾病导向的新药研究思路,重点介绍了靶向抗肿瘤新药中c-Met抑制剂研发实践。赵康研究员作了题为“有机高价碘介导下的杂环化合物骨架构建新方法”的学术报告,讲述了三价碘催化的系列氧化偶联反应和新型的串联反应在杂环化合物骨架构建中的应用。三位专家的报告思路清晰、精彩不断,内容详实,令在场师生受益匪浅。会后,专家们同与会师生进行了互动交流。

同一种药药效却不同

(化学化工学院 刘起胜 谢明胜)

(化学化工学院 刘起胜 谢明胜)

(化学化工学院 刘起胜 谢明胜)

一位糖尿病患者,吃某种降低血糖的药物一直比较稳定,可有一天换了个牌子的药物,同样的药、同样的药剂成分,突然就会失效。原因在于,不同品牌间的药物,化合物分子排列的方式不同,效果也就不一样。所谓药物固体形态研究,即是利用化合物分子间相互作用和自组装机制,来设计与制备具有活性及特定固体形态的药物。该研究分为两个层次,即药物固态化学研究和特定固体形态药物制备过程研究。其中,药物固态化学研究范围包括晶型、盐型、共晶等药用固体形态,以及这些形态之间、形态与药物疗效之间的关系。

任国宾教授形象地比喻,如同大燕南归,有的是一字形,有的是人字形,哪种形态阻力最小、最省力,大燕就选择哪种方式。研究药品结晶技术,就是要寻找到最佳效果的化学组合方式。

促中国制药产业转型

多年来,国外制药企业一方面不断开发新化学实体,并开展全面的固态化学研究,形成强大的专利池保护;通过研究不断发现新老药物的新晶型、盐型及共晶,并通过申请专利保护使其在国际市场上长期占据垄断地位;另一方面,不断地将从我国进口的原料药粗品生产出高质量的成品药返销中国市场,获得更高的利润。

对应的,我国在创新药固态化学知识产权保护、仿制药新型固体形态开发、药物的生产过程特定固体形态药物的控制等方面相对落后。任国宾说,从这个意义讲,开展药物固体形态研究,提升特定固体形态药物制备技术水平,对促进中国制药产业的转型与发展极为重要。

我们过去制药企业只关心药剂的纯度,很少关心其固态组合方式,任国宾指出,国内与国外在制药领域差距巨大。于是,任国宾和他的团队对20种药物进行了科学的固态化学研究,所获得的技术为上海医药工业研究院、浙江海正药业股份有限公司、厦门福满药业有限公司、上海宣创生物科技有限公司等多家企业,开发积雪草酸、人参皂苷C-K、达泊西汀、阿帕替尼等多个药物的新型固体形态,已申请国家自然科学基金2项,申请发明专利50余项,其中授权发明专利20项。

找到新思路和新方法

任国宾介绍,在华东理工的这个实验室里,不仅为制药企业带来多项先进的药品固态技术,更重要的是,为药物固态化学研究寻找到新思路、新方法。以往,由于对药物固体形态的本质缺乏系统的认知,实验通常采用撒网式的试错方法进行,通过不断地调整温度、溶剂等多种结晶条件以期望获得新的固体形态,因此效率极低,往往需要数百次以上的实验。实验上投入大量的人力物力,花费大量的时间,也未必能够获得药物潜在的所有固体形态,这会对上市药物的安全性、有效性、质量控制带来不可预估的潜在风险。

针对上述问题,任国宾团队开展了系统性的理论研究和技术攻关,并将人工智能和计算机技术融入到实验中。他们提出应用机器学习和数据挖掘技术,寻找与药物固体形态有内禀关系的分子描述符,归纳获得不同描述符对各种固体形态产生的影响规律,对药物新型固体形态进行预测;同时,建立系列分子的固体形态行为数据库,寻找到固体形态形成的关键因素和规律。

效率提高了之后,华理实验室与长三角地区多家知名药企合作,就多个品种的结晶过程控制及产品功能性指标改善进行研究开发,成功解决诸如溶剂化物结晶、特定固体形态与特定颗粒度分布、亚稳固体形态稳定结晶生产工艺等问题。同样的药,现在药效大大提升了,任国宾说道。

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